داروی Repaglinide

موارد و مقدار مصرف:
درمان كمكي همراه ورزش در رژيم غذايي در كاهش قند خون بيماران ديابت تيپ 2 كه هايپرگليسمي آنها به تنهايي با ورزش و رژيم غذايي كنترل نمي‌شود؛ درمان كمكي همراه رژيم غذايي، ورزش و متفورمين؛ درمان كمكي رژيم غذايي، ورزش و روزيگليتازون يا پيوگليتازون بزرگسالان: براي بيماراني كه قبلاً درمان نشده‌اند يا ميزان هموگلوبين A1C آنها كمتر از 8% است. دوز را به صورت 5/0 ميلي گرم نيم ساعت قبل از هر غذا تجويز كنيد. براي بيماراني كه قبلاً داروهاي كاهنده قند خون دريافت كرده يا ميزان هموگلوبين A1C آنها بيشتر از 8% است. دوز اوليه 1 تا 2 ميلي گرم با هر غذا مي‌باشد. دوز توصيه شده 5/0 تا 4 ميلي گرم با غذا، دو يا سه يا چهار با در روز مي‌باشد. حداكثر مقدار توصيه شده 16 ميلي گرم در روز است. تنظيم دوز بايد بر مبناي قند خون باشد، مي‌توان دوز را دو برابر تا 4 ميلي گرم با هر وعده غذايي افزايش داده تا پاسخ دلخواه بدست آيد. حداقل يك هفته بعد از هرگونه تغيير دوز پاسخ بيمار را بررسي كنيد. تنظيم دوز: در نارسايي شديد كليوي، دارو به صورت 5/0 ميلي گرم با هر وعده غذايي تجويز كنيد. مكانيسم اثر اثر ضد ديابت: دارو كانالهاي پتاسيم وابسته به آدنوزين تري فسفات را در غشاء سلولهاي بتا پانكراس بلوك كرده كه باعث دپولاريزه شدن سلولهاي بتا شده و كانالهاي كليسمي باز مي‌شوند. ورود كلسيم باعث ترشح انسولين از سلولهاي بتا و متعاقباً كاهش قند خون مي‌شود.

تداخل دارويي:
باربيتوراتها، كاربامازپين وريفامپين باعث افزايش متابوليسم اين دارو مي‌شوند. مصرف همزمان بتابلوكرها، كلرامفنيكل، كومارين‌ها، مهاركننده‌هاي MAO، NSAIDs، داروهايي با اتصال پروتئيني بالا، پروبنسيد، ساليسيلاتها و سولفوناميدها، هايپوگليسمي ناشي از اين دارو را تشديد مي‌كند. مصرف همزمان با بلوك كننده‌هاي كانال كلسيم كورتيكواستروئيدها، استروژنها، كنتراسپتيوها، ايزونيازيد، نيكوتينيك اسيد، فنوتيازين‌ها، فني توئين، مقلدهاي سمپاتيك، تيازيدها و ساير ديورتيك‌ها، هورمونهاي تيروئيدي باعث افزايش قند خون مي‌شود. كلاريترومايسين باعث افزايش سطح رپاگلينيد مي‌شود. مهار كننده‌هاي آنزيم 3A4 CYP (اريترومايسن، كتوكونازول، ايتراكونازول، مايكونازول و سيمواستاتين) متابوليسم دارو را مهار مي‌كنند. جم فيبروزيل باعث افزايش سطوح رپاگلينيد مي‌شود. مصرف همزمان اين دو دارو با هم توصيه نمي‌شود. در صورت مصرف همزمان مانيتورينگ قند خون و تنظيم دوز دارو لازم است. بيماران نبايد رپاگلينيد، جم فيبروزيل وايتراكونازول را بدليل اثرات سينرژيستيك متابوليك با هم مصرف كنند.

ملاحظات اختصاصي:
1- مصرف ديگر داروهاي خوراكي ضد ديابت باعث افزايش مورتاليني ناشي از عوارض قلبي ـ عروقي مي‌شود. هر چند اين اثر در مورد رپاگلينيد ارزيابي نشده است ولي احتياطات لازم صورت گيرد. 2- سطح قند خون بيمار را به صورت دوره‌اي مانيتور كرده تا به حداقل دوز مؤثر برسيد. 3- اثرات طولاني مدت را با اندازه گيري هموگلوبين A1C هر 3 ماه يكبار ارزيابي كنيد. 4- كاهش كنترل قند خون ضمن دوره‌هاي استرس مانند تب، تروما، عفونت يا جراحي رخ مي‌دهد. در صورت بروز دارو را قطع كرده و انسولين تجويز كنيد. 5- تشخيص هايپوگليسمي در افراد مسن و كساني كه همزمان بتابلوكر مي‌گيرند مشكل است. 6- در بيماران با نارسايي كليوي كه نياز به دياليز دارند با احتياط دوز را افزايش دهيد. نكات قابل توصيه به بيمار 1- در ضمن مصرف دارو، رعايت رژيم غذايي و ورزش لازم است. 2- علائم هيپوگليسمي را به بيمار يا خانواده او آموزش دهيد. 3- بهتر است دارو 15 دقيقه قبل از غذا مصرف شود. هرچند اين زمان از نيم ساعت قبل تا بلافاصله قبل از غذا متغير است. 4- در صورت عدم مصرف وعده غذايي، دارو را مصرف نكنيد، يا در صورت مصرف غذاي اضافي، دوز دارو را اضافه كنيد. مصرف در كودكان: ايمني و اثربخشي مصرف دارو در كودكان اثبات نشده است. مصرف در سالمندان: افزايش دفعات يا شدت هايپوگليسمي در سالمندان ديده نشده است. مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. بهتر است ضمن مصرف دارو يا شيردهي صورت نگيرد، يا دارو قطع شود.

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي:
باعث افزايش يا كاهش سطح گلوكز مي‌شود.

فارماكوكينتيك:
جذب: دارو به سرعت و به طور كامل جذب شده و بعد از يكساعت به اوج اثر خود مي‌رسد. پخش: حجم پخش متوسط دارو بعد از تجويز وريدي در مطالعات باليني برابر 31 ليتر بوده است. دارو تا 98% به آلبومين متصل مي‌شود. متابوليسم: دارو از طريق مسير اكسيداتيو كاملاً متابوليزه و سپس به متابوليت‌هاي گلوكورونيد كنژوگه مي‌شود. سيستم سيتوكرومي كبد (بخصوص CYP3A4) در N- دآلكيلاسيون دارو نقش دارد. تمام متابوليت‌ها غير فعال اند. دفع: تقريباً 90% دارو به صورت متابوليت از دو نوع دفع مي‌شود. 8% به صورت متابوليت در ادرار وارد شده و كمتر از 1/0% تغيير نيافته دفع مي‌شود.نيمه عمر دارو حدود يكساعت است.

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر تركيبات فرمولاسيون، كتواسيدوز ديابتي با يا بدون كوما؛ ديابت تيپ يك موارد احتياط: دارو باعث هايپوگليسمي مي‌شود. انتخاب مناسب بيمار، دوز و آموزش بيمار در پيشگيري از اين عارضه مهم است. در بيماران با نارسايي آدرنال يا هيپوفيز با احتياط استفاده شود. بعضي مطالعات بيانگر افزايش مورتاليتي ناشي از عوارض قلبي ـ‌ عروقي بدنبال مصرف سولفونيل اوره‌ها مي‌باشند.از نظر تئوري رپاگلينيد بايد اين عارضه را افزايش دهد ولي مطالعات طولاني مدت اين اثر را اثبات نكرده است. در موارد نارسايي متوسط ـ‌ شديد كبدي يا نارسايي شديد كليوي با احتياط استفاده شود. در دوره‌هاي استرس و تب، تروما، عفونت، جراحي بايد مصرف دارو قطع شده و بيمار با انسولين درمان شود. مصرف همزمان با انسولين NPH توصيه نمي‌شود. در دو مطالعه مصرف اين دو دارو با هم باعث ايسكمي قلبي شده است. ارزيابي بيشتر لازم است. در بيماران مسن و دچار سوء تغذيه با احتياط به كار رود. ايمني و اثربخشي دارو در كودكان اثبات نشده است.

اشكال دارويي:
: Tablet: 0.5, 1, 2mg

طبقه‌بندي فارماكولوژيك:
: مگليتينيد طبقه‌بندي درماني: ضد ديابت طبقه‌بندي مصرف در بارداري: ردة C نام‌هاي تجاري: Novo Norm عوارض جانبي اعصاب مرکزي: سردرد قلبي ـ عروقي: آنژين، درد قفسه سينه دستگاه گوارش: يبوست، اسهال، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ تنفسي: برونشيت، عفونتهاي تنفسي فوقاني ساير عوارض: ‌رينيت، سينوزيت، عفونت ادراري، هايپوگليسمي، آرترالژي مسموميت و درمان مصرف بيش از حد باعث كاهش سطح گلوكز خون مي‌شود. در صورتي كه بيمار هوشيار است، با گلوكز خوراكي بيمار را درمان كرده و دوز دارو را تنظيم كنيد. (بر مبناي وعده غذايي). بيمار را براي مدت 24 تا 48 ساعت تحت نظر داشته باشيد، هايپوگليسمي بعد از بهبودي كوتاه مدت ممكن است مجدداً ايجاد شود. در صورت افت قند خون شديد همراه با كوما، تشنج يا ديگر عوارض نورولوژيك با محلول دكستروز 50% به صورت وريدي بولوس و سپس انفوزيون محلول 10% بيمار را درمان كرده و سطح قند خون را بدقت مانيتور كنيد.

ستریزین

الف) رينيت آلرژيک فصلي بزرگسالان وکودکان 6 سال يا بزرگتر : 5 تا 10 ميلي گرم خوراکي يک بار در روز. کودکان 2 تا 5 سال: 5/2 ميلي گرم خوراکي يکبار در روز. حداکثر دوز خوراکي 5 ميلي گرم مي‌باشد. ب) رينيت آلرژيک perennial، کهير مزمن بزرگسالان وکودکان 6 سال يا بزرگتر : 5 تا 10 ميلي گرم خوراکي يک بار در روز. کودکان 6 ماه تا 5 سال: 5/2 ميلي گرم خوراکي يکبار در روز. در کودکان 1 تا 5 سال ممکن است تا حداکثر دوز 5 ميلي گرم در روز در 2 دوز منقسم افزايش پيدا کند. مقدار مصرف در نارسايي کليه يا کبد: براي بزرگسالان و کودکان 6 سال يا بزرگتر که همودياليز مي‌شوند، آنهايي که نارسايي کبدي دارندو آنهايي که کليرانس کراتينين کمتر از ml/min 31 دارند، دوزاژ روزانه 5 ميلي گرم به صورت خوراکي مي‌باشد. در كودكان زير 6 سال که نارسايي کبدي يا کليوي دارند، مصرف نشود. مكانيسم اثر اثر آنتي هيستاميني: ستيريزين اثر خود را از طريق مهار انتخابي رسپتورهاي H1 محيطي اعمال مي‌کند. فارماکوکينتيک جذب: به سرعت جذب مي‌شود پخش: ميزان اتصال پروتئيني آن حدود 93% مي‌باشد. متابوليسم: به مقدار بسيار اندکي بوسيله de alkylation اکسيداتيو به يک متابوليت با اثر آنتي هيستاميني بسيار اندک متابوليزه مي‌شود دفع: به صورت عمده، 50% به صورت داروي تغيير نيافته، در ادرار ترشح مي‌شود. مقدار بسيار اندکي نيز وارد مدفوع مي‌شود. موارد منع مصرف و احتياط در بيماران حساس به هيدروکسي زين مصرف نشود. در بيماران با نارسايي کليه با احتياط مصرف شود.

عوارض جانبي:
اعصاب مرکزي: گيجي، خستگي، سردرد، خواب آلودگي گوش، چشم، حلق، بيني: خونريزي از بيني، فارنژيت دستگاه گوارش: درد شکم، اسهال، تهوع، استفراغ، خشکي دهان تنفسي: برونکواسپاسم، سرفه مسموميت و درمان تظاهرات باليني: خواب آلودگي درمان: علامتي و حمايتي مي‌باشد و دارو به صورت مؤثر با دياليز برداشته نمي‌شود.

ملاحظات اختصاصي:
1- اطلاعاتي در مورد سو مصرف يا وابستگي به دنبال مصرف ستيريزين در دست نيست. 2- دارو 4 روز قبل از تستهاي تشخيصي پوست قطع شود. اين دارو مي‌تواند پاسخهاي مثبت پوستي را متوقف کرده، کم کند يا بپوشاند. 3- بيماران با خواب آلودگي زياد مونيتور شوند. 4- اين دارو مي‌تواند با يا بدون غذا مصرف شود.

تداخل دارويي:
استفاده توام با ترکيبات آنتي کولينرژيک و دپرس کننده‌هاي سيستم اعصاب مرکزي ممکن است اثرات مضاعف داشته باشد. از استفاده توام پرهيز شود. تئوفيلين مي‌تواند کليرانس ستيريزين را کاهش دهد. استفاده توام با الکل ممکن است اثرات مضاعف داشته باشد. از مصرف الکل پرهيز شود.

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي:
مورد خاصي گزارش نشده است.

اشكال دارويي:
: Syrup: 5mg/5ml Capsule, Gelatin Coated: 10mg Tablet: 5, 10mg Tablet, Extended Release: Cetirizine Dihydrochloride 5mg (Immediate Relaese) +Pseudoephedrine Hydrochloride 120mg

طبقه‌بندي فارماكولوژيك:
آنتاگونيست اختصاصي رسپتور H1 طبقه‌بندي درماني: آنتي هيستامين طبقه‌‌بندي مصرف در بارداري: ردة B نام‌هاي تجاري: Apo - Cetirizine, Cetirizin HEXAL, Letizen نکات قابل توصيه به بيمار چنانچه با مصرف دارو خواب آلودگي اتفاق بيفتد، از انجام فعاليتهاي پرخطر پرهيز شود. مصرف چاي يا قهوه مي‌تواند به کم شدن خواب آلودگي کمک کند. مصرف در سالمندان: نيمه عمر دارو و کليرانس توتال آن افزايش مي‌يابد. اما تنظيم دوزاژ دراين بيماران نيازي نيست مصرف در كودكان: بي خطري و کارايي دارو در كودكان کوچکتر از 6 ماه اثبات نشده است. مصرف در شيردهي: دارو در شير ترشح مي‌شود. از مصرف خودداري شود.

داروی متوکاربامول

اين دارو به عنوان درمان كمكي همراه با ديگر اقدامات مانند استراحت و فيزيوتراپي و براي تخفيف اسپاسم عضلاني همراه با بيماريهاي حاد و دردناك عضلاني-استخواني مصرف مي شود.

مكانيسم اثر:
متوكاربامول به طور عمده بر روي سيستم عصبي مركزي اثركرده و به طور مستقيم بر روي عضلات اسكلتي اثر نمیکند. اثر شل كنندگي عضلاني اين دارو ممكن است ناشي از تضعیف CNS باشد.

فارماكوكينتيك:
جذب متوكاربامول از مجراي گوارشي سريع است. متوكاربامول به طور عمده ازطريق كليه دفع مي شود.

موارد منع مصرف:
در حالت اغماء نبايد تجويز شود و در عيب كار كليه يا بيماريهاي آن مصرف شكل تزريقي اين دارو كه حاوي پايه پلي اتيلن گليكول میباشد ممكن است باعث مسموميت كليه، افزايش اوره و اسيدوز شود.

هشدارها:
در موارد ضعف CNS، صرع و عيب كار كليه با احتياط فراوان تجويز شود.

تداخل هاي دارویي:
مصرف همزمان متوكاربامول با داروهاي مضعف CNS باعث تشديد اثرات دارو مي شود.
نكات قابل توصيه: براي سهولت مصرف ميتوان قرص را خرد كرده و با غذا يا مايعات مخلوط كرد.

 مقدار مصرف :

بزرگسالان
خوراكي:

به منظور شل كردن عضلات اسكلتي، ابتدا مقدار 5/1 گرم چهار بار در روز طي 72-48 ساعت اول درمان مصرف مي شود. براي حالات شديد ممكن است ابتدا تا g/day 8 نيز مصرف شود. مقدار نگهدارنده اين دارو 750 ميليگرم هر چهارساعت، يك گرم چهار بار در روز يا 5/1 گرم سه بار در روز میباشد.
بزرگسالان
تزريقي:

به عنوان شل كننده عضلاني مقدار g/day 3-1 به مدت سه روز از راه عضلاني يا وريدي تزريق مي شود. به دنبال قطع مصرف دارو به مدت 48 ساعت، درصورت نياز اين مقدار میتواند تكرار شود.

اشكال دارويي :
Injection: 1000 mg/10 ml
Tablet: 500 mg